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揭開硫酸慶大霉素的神秘面紗

點擊次數:2143     更新時間:2017-08-30

硫酸慶大霉素基本信息

中文名稱:        硫酸慶大霉素

中文同義詞:   慶大霉素硫酸鹽;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸慶大霉素;硫酸雙生霉素;硫酸慶大霉素(細胞培養用);硫酸慶大酶素;慶大霉素硫酸酯

英文名稱:        Gentamycin sulfate

英文同義詞:   GENTAMICIN2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested

CAS:    1405-41-0

分子式:   C60H127N15O26S

分子量:   1506.8

EINECS:       215-778-9

硫酸慶大霉素理化性質     

白色或類白色結晶性粉末,有引濕性,易溶于水,難溶于脂類,不溶于有機溶劑,化學性質穩定,對溫度及酸堿度的變化較穩定,4%水溶液的pH4.06.0

硫酸慶大霉素藥理作用     

硫酸慶大霉素是一種氨基糖苷類藥,作用于細菌體內的核糖體,抑制細菌蛋白質合成,并破壞細菌細胞膜的完整性而發揮殺菌作用。本藥可首先經被動擴散通過細胞外膜孔蛋白,然后經轉運系統通過細胞膜進入細胞內,并不可逆地結合到分離的核糖體30s亞基上,導致A位的破壞,進而:

(1)阻止氨酰tRNAA位的正確定位,尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結合,從而干擾功能性核糖體的組裝,抑制70s始動復合物的形成。

(2)誘導tRNAmRNA密碼三聯體錯誤匹配,引起完整核糖體的30s亞基錯讀遺傳密碼,造成錯誤的氨基酸插入蛋白質結構,導致異常的、無功能的蛋白質合成。

(3)阻礙終止因子與A位結合,使已合成的肽鏈不能釋放,并阻止70s完整核糖體解離。

(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過程,造成細菌體內的核糖體耗竭。

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